Bulk fisetinis ook een antioxidant gevonden in fruit en groenten, waaronder aardbeien, appels en komkommers . fisetin is een flavonoid-component . flavonoïden tonen "potentieel als anti-inflammatoire, chemotherapeutische, chemotherapeutische, en veroudering van chemie}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
1. Vooruitgang in fisetin -biosynthese, bioactiviteit, constitutieve relaties en klinische studies
Flavonoids are an important class of plant secondary metabolites. It contains more than 4000 compounds. There are a wide variety of species with complex and diverse structural types. Fisetin (3,3',4',7-tetrahydroxyflavone) is widely found in vegetables and fruits such as cucumber, onion, strawberry, apple, persimmon and so on. The content is in the range of 2-160 ug/g. This paper presents a systematic review of the synthetic methods, conformational relationships, pharmacokinetics and methods to improve bioavailability, the main biological activities and their potential mechanisms of action, and the progress of clinical trial studies of fexoflavones .
Afbeelding 1. chemische structuur van fisetin
2. synthese van fisetin en zijn derivaten
Large-scale extraction of flavonoids from natural products has outstanding problems such as low yield and high cost. The synthesis of fisetin and its derivatives by biological or chemical synthesis can effectively improve the yield and biological activity. Among the biosynthetic means, L-tyrosine is used as a precursor substance to accomplish the synthesis of fexofenone by Saccharomyces cerevisiae en Escherichia coli, waarin het team van Rodriguez de biosynthetische route van Fexofenon heeft gerapporteerd gesynthetiseerd ab initio met Saccharomyces cerevisiae als een microbiële stam . in de afgelopen jaren hebben het geprobeerd om fissuron derivatieven te syntheteren met de fissuron -derivaten die met behulp van fissuron derivatives continten met methyls. Biologische activiteiten . In het bijzonder antioxidantactiviteit . Onder hen heeft 5´-methylfeatherone het sterkste vrije radicaal opruiming effect . Dit is omdat het de inherente planarar-structuur van fexofenon (fig . 3}}}.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} bijhouden die het gebruik van toxic chemicalent en het gebruik van de chemische chemicalent en het gebruik van het gebruik van het chemische chemicalent en behoudt. Afvalemissies . Terwijl biosynthese van puur bulk fisetin veel eenvoudiger en milieuvriendelijk is . Daarom is biosynthese een meer veelbelovende manier om fenthionon te produceren .
Afbeelding 2. Biosynthetische route voor de productie van Fexofenon met behulp van Brewer's gist
Fig . 3. chemische synthese-route van 5´-methylfeatherone
3. Conformationele relatie van fexofenon
Bulk fisetin is a flavonoid based on two aromatic rings (A and B rings) linked by a heterocyclic pyran (C ring).The oxygen group, the double bond between the 2- and 3-carbon atoms (C2=C3 double bond) and the four hydroxyl groups (C-3, C-7, C-3´, C-4´) in the C ring determine the structural features of feserone. Constitutive relationships reveal key structural sites that mediate the biological activity of fexofenone. Examples include the C2=C3 double bond of the 4-oxo group and the hydroxyl group at the 3,7,3´,4´ sites. In terms of antioxidant activity, the C2=C3 double bond with a 4-oxo group on the C ring can effectively delocalize the ring B electronically and has higher antioxidant properties.The bond dissociation energies of the 3-OH and the 3´, 4´-OH groups are lower. Compared to 7-OH, they have a higher ability to provide H to free radicals and thus exert antioxidant effects. The order of their oxidation state sites is 3´= 4´> 3>7. Naast antioxidantactiviteit kunnen de sites van fenthiones ook andere biologische effecten . de vervanging van sommige hydroxylgroepen in de derivaten van Fexofenon ook verbeteren of verzwakken de oorspronkelijke activiteit .
4, Farmacokinetiek van Fexofenon
Farmacokinetische studies hebben aangetoond dat Fexofenone snel wordt geabsorbeerd in Sprague-Dawley-ratten na tail-ader toediening (10 mg/kg) . Gemiddelde serumniveau-niveau-curven vertoonden een snelle achteruitgang in de bovenliggende vorm van Fexofenone . Simultaane, niveaus van haar glucosinolaat en sulfaat-formulieren. geabsorbeerd en omgezet in sulfaat in grotere mate dan glucosinolaten . omdat de fysicochemische eigenschappen van de metabolieten van Fexofenon verschillen van die van de ouder . De biologische effecten van de metabolieten moeten de biologische effecten van de metabolieten vergeleken met maternale fexofenon die verder worden onderzocht .
Bovendien werden vrouwelijke C57BL/6J-muizen intraperitoneaal geïnjecteerd met Fexofenone (223 mg/kg BW) om het metabolisme en de distributie in vivo . te verkennen. 3 . 12 H . De resultaten toonden aan dat Fisetin -bulkpoeder een zeer krachtige metabolizer is in de nier, het belangrijkste deel van het lichaam . weefselverdelingsresultaten hebben aangetoond dat de hoogste niveaus werden gevonden in de nier . Dit werd gevolg milt . van interesse, de studie identificeerde metabolieten van de fethionon glucuronide-splice en een nieuwe 3´-methoxyleerde fethionon metaboliet (Geraldol), die op hogere niveaus in Lewis long tumoren was veroverd en de oudercelbanden en de oudercelbanden en de oudercelbanden en de oudercelbevestiging en de oudercelbevestiging en de oudercelbevestiging en de oudercelbevestiging en de oudercelbevestiging en de oudercelbevestiging en de oudercelbevestiging en de oudercelbevestiging en de ouderkijkmigratie en de ouderkorreling en de ouderkijl. proliferatie. Daarom zal de evaluatie van de biologische effecten van Fexofenon -metabolieten in de toekomst helpen om betere analogen te verkennen.
5. antikankeractiviteit van fexofenone
Fexedrine exerts its anticancer effects through a variety of mechanisms. These include inhibiting cancer cell proliferation, blocking cell cycle progression, and inducing apoptosis. In vitro and in vivo studies have validated the molecular targets of fexofenone in various cancer types. The potential mechanisms of action of fexofenone in six cancer Typen, waaronder borst, long, pancreas, hepatocellulaire, orale plaveiselcel en colorectale kankers, worden specifiek beoordeeld (figuur 4) .
Figuur 4. potentiële therapeutische doelen en potentiële moleculaire mechanismen van Fexofenon op verschillende soorten tumoren
6. antidiabetische activiteit van fexofenon
Diabetes mellitus is een van de snelgroeiende ziekten wereldwijd . Het zal naar verwachting 693 miljoen mensen treffen door 2045. Diabetische complicaties, zoals cardiovasculaire aandoeningen, diabetische neuropathie en diabetische nefropathie, kan leiden tot orgaan dysfunctie, lange-termijn schade aan menselijke organen, verminderde kwaliteit van het leven, en zelfs de dood. De rol van Fexofenon bij de preventie van diabetes-gerelateerde complicaties (diabetische cardiomyopathie, diabetische nefropathie, diabetische encefalopathie) wordt beschreven in het artikel .
7. ontstekingsremmende activiteit van Fexofenone
De overproductie van pro-inflammatoire cytokines (il -6, il -8, il -18, il -1, Tnf-, PEG2) wordt herkend als een belangrijke pro-inflammatoire factor die vaak wordt gevonden in inflammatoire fespiron. van pro-inflammatoire factoren . De potentiële moleculaire mechanismen worden getoond in figuur 5.
Figuur 5. moleculaire doelen van fetherson-gemedieerde ontstekingsremmende effecten
8. leveringssystemen en formuleringsstudies om de biologische beschikbaarheid van fexofenon te verbeteren
Ondanks de potentiële gezondheidsvoordelen van fexofenone . echter,bulk fisetinBio -beschikbaarheid is slecht . Het is slechts 44 . 1%. Het wordt gekenmerkt door lage wateroplosbaarheid (10 . 45 ug/ml) en hoge lipofiliciteit (log p=3.2}). Daarom is het noodzakelijk om nieuwe doseringsvormen van Fexofenon te ontwikkelen om de biologische beschikbaarheid te verbeteren en de toepassing ervan te bevorderen. De hoofdformuleringen van verschillende dragers van fisetin poeder bulk worden weergegeven in figuur 6.
Afbeelding 6. schematisch diagram van het leveringssysteem van fexofenon
9. klinisch onderzoek en toepassing van fexofenone
Klinische proeven van Fexofenon zijn toegepast op coronavirus (inclusief Covid -19), osteoartritis en chronische nierziekte . De dosis fesperidon in verschillende behandelingsproefcycli was 20 mg/kg . van notitie, het eerste medisch voedsel (glijzer) been introduced to the market. It is priced at $79.95. It is designed to protect the mitochondrial function of optic nerve cells in glaucoma patients. Fexofenone can be used as a pharmaceutical ingredient, an oral dietary supplement and a medical food with beneficial effects on human health.
10. toekomstperspectieven
Bulk fisetinis een veel voorkomende voedingspolyfenol in ons dagelijkse dieet . Het is belangrijk om de bioactiviteit, voedings- en medicinale waarden van Fexofenone te verkennen . In dit artikel hebben we systematisch geanalyseerd en samengevat de synthese, conformationele relatie, bio -activiteit, klinische beproevingen, klinische beproevingen en drugsbehoeften en drugssysteem van het is verbeterd in verdere toekomstige studies, waaronder:
(1) om een betere biologische activiteit te verkrijgen, moet het bovenliggende molecuul worden gesynthetiseerd door chemische modificatie om de Fexofenon -derivaten te verkrijgen op basis van de beschikbare gegevens over intermoleculaire interacties;
(2) Gezien de bewezen effectiviteit van fetherson -combinatietherapie, moet de interactie van fetherson met bestaande chemotherapeutische middelen worden onderzocht in de behandeling van kanker om bijwerkingen te voorkomen;
(3) meer studies zijn nodig om de effectiviteit, toxiciteit en bijwerkingen van Fexofenon te beoordelen;
(4) Verder onderzoek is nodig op het optimale leveringssysteem van Fexofenon voor doelpopulaties met bepaalde gezondheidsproblemen en om klinische proefstudies van Fexofenone te uitbreiden .
Samenvattend krijgt Fethersone steeds meer aandacht voor zijn meerdere effectieve gezondheidseffecten, die de toepassing ervan in de farmaceutische industrie kunnen bevorderen . Ondertussen heeft het een groot potentieel voor ontwikkeling op het gebied van cosmetica en voedsel .
Welkom om voorbeelden en informatie aan te vragen:info@gybiotech.com
