Artemisinine poeder

Wat is artemisininepoeder?

Artemisinine poederis een kleurloos naaldachtig kristal van sesquiterpeenlacton met peroxidegroepen gewonnen uit de stengels en bladeren van de samengestelde bloeiwijzeplant Artemisia annua, ontdekt door de Chinese farmacoloog Tu Youyou in 1971. Artemisinine is een kleurloos naaldachtig kristal met een smeltpunt van { {3}} graad . Het is gemakkelijk oplosbaar in chloroform, aceton, ethylacetaat en benzeen, oplosbaar in ethanol en ether, enigszins oplosbaar in koude petroleumether en vrijwel onoplosbaar in water. Vanwege zijn speciale peroxygroep is het thermisch onstabiel en wordt het gemakkelijk ontleed door vocht, hitte en reducerende stoffen.

Artemisinine is een organische verbinding met een molecuulformule van C15H22O5 en een molecuulgewicht van 282,34. Het is een nieuw type sesquiterpeenlacton met een peroxybinding en een delta-lactonring, en een structurele eenheid van 1,2,4-trioxaan inclusief peroxide, wat zeer zeldzaam is in de natuur. Ja, het bevat 7 chirale centra in zijn molecuul. De biogene relatie behoort tot het amorfaantype, dat wordt gekenmerkt door de cis-koppeling van de A- en B-ringen, de trans-relatie tussen de isopropylgroep en de bruggenhoofdwaterstof, en het koolstofframe van de A-ring in artemisinine wordt onderbroken door een zuurstof atoom.

Het IR-spectrum (KBr) heeft een zesringlacton (1745 cm) en peroxidegroepen (831, 881, 1115 cm-1). Geen dubbele binding, geen UV-absorptie. Massaspectrometrie met hoge resolutie (m/e282.1472M+) en elementanalyse (C63,72%, 7.86%).

Kristallografische parameters: ruimtegroep, eenheidscelparameters a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Dichtheid: experimenteel d0=1.30g/cm3, berekening d0=1.294g/cm3, aantal moleculen in eenheidscel Z=4.

 

 

COA

Item	Specificatie	Resultaat	Methode
Basisproductinformatie
Geslacht en soort	Artemisia annua L.	Conformeer	/
Een deel van de fabriek	Kruid	Conformeer	/
Land van herkomst	China	Conformeer	/
Markerverbindingen
Artemisinine	>99.0%	99.26%	HPLC
Organoleptische gegevens
Verschijning	Kristal	Conformeer	/
Kleur	Wit	Conformeer	/
Geur	Kenmerkend	Conformeer	/
Smaak	Kenmerkend	Conformeer	/
Gegevens verwerken
Wijze van verwerking	Extractie	Conformeer	/
Fysieke kenmerken
Deeltjesgrootte (80 mesh)	98.0% passeert 80 mesh	Conformeer	GB/T 5507-2008
Verlies bij drogen	<5.0%	0.2%	5g/105 graden/2 uur
Asinhoud	<5.0%	0.3%	2g/525 graden/3 uur
Zware metalen
Totaal zware metalen	<10 ppm	Conformeer	USP<231>, methode II
Als	<1.0 ppm	Conformeer	AOAC 986.15, 18e
Pb	<2.0 ppm	Conformeer	AOAC 986.15, 18e
Hg	<0.5 ppm	Conformeer	AOAC 971.21, 18e
CD	<0.5 ppm	Conformeer	AOAC 971.21, 18e
Residu van pesticiden
666	<0.2ppm	Conformeer	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Conformeer	GB/T5009.19-1996
Microbiologie
Totaal aantal platen	<1,000cfu/g	Conformeer	AOAC 990.12, 18e
Totaal Gist & Schimmel	<100cfu/g	Conformeer	FDA (BAM) Hoofdstuk 18, 8e Ed.
E. Coli	Negatief	Negatief	AOAC 997.11, 18e
Salmonella	Negatief	Negatief	FDA (BAM) Hoofdstuk 5, 8e editie.

 

Productieproces:

Chemische eigenschappen

1. Peroxygroepreactie

De reactie tussen artemisinine en trifenylfosfine kan bewijzen dat artemisininepoeder één equivalent peroxygroep bevat. De methode is dat artemisinine wordt gerefluxt met stikstof in een oplossing van trifenylfosfine en xyleen, gevolgd door roeren met formaldehyde en water, en wassen met water. De organische laag werd gecombineerd met de waterlaag en de zure oplossing. Na toevoeging van alkali werd het geëxtraheerd met diethylether zonder peroxide, gedroogd boven watervrij natriumsulfaat en werd de diethylether verwijderd. Het gewicht van trifenylfosfor werd gemeten. Artemisinine is vergelijkbaar.

 

2. Kleurreactie

Kleurreactie is een eenvoudige en haalbare methode voor identificatieArtemisinine poeder, en er zijn veel rapporten, waaronder voornamelijk de volgende:

(1) Condensatiereactie van p-dimethylaminobenzaldehyde: neem ongeveer 10 mg van het experimentele product artemisinine, voeg 2 ml ethanol toe om op te lossen, voeg 1 ml p-dimethylaminobenzaldehyde-reagens toe en verwarm het op een waterbad, de oplossing is een blauwpaarse reactie.

(2) IJzerhydroxamaatreactie: monster hetzelfde als (1), los op in 1 ml methanol, voeg 4 tot 5 druppels φ=7% hydroxylaminehydrochloride-methanoloplossing toe, verwarm tot kookpunt op een waterbad en voeg toe verdun zoutzuur na afkoelen om aan te passen aan zuur, voeg vervolgens φ=1% FeCl3, 1 tot 2 druppels ethanoloplossing toe, de oplossing is een paarsrode reactie.

(3) 2,4-dinitrofenylhydrazine-reactie: monster hetzelfde als (1), los op in 1 ml chloroform, laat het op een filtreerpapier vallen, besproei met 2,4-dinitrohydrazine-testoplossing en droog in een oven op 80 graden. Na 10 minuten ontstonden er gele vlekken.

(4) Alkalische m-dinitrobenzeenreactie: monster hetzelfde als (1), los op in 2 ml ethanol, voeg een paar druppels φ=2% m-dinitrobenzeen-ethanoloplossing en verzadigde KOH-ethanoloplossing toe en verwarm de waterbad lichtjes, de oplossing werd rood.

 

3. Hydrogenolysereactie

Artemisinine werd bij normale temperatuur en druk katalytisch gehydrogeneerd in een methanoloplossing die palladium-calciumcarbonaat bevatte, en het peroxide werd gereduceerd tot verbinding III (III in figuur 1). Tijdens dit reactieproces is de eerste reactie die wordt verkregen een olieachtige substantie. Als het wordt opgelost in n-hexaan met een kleine hoeveelheid aceton, moet het gedurende 4-5d worden geplaatst om een ​​kristal van verbinding III te worden, en in diazomethaan wordt het verkregen door methylverestering. Methylesterverbinding IV.

 

4. Reductiereactie

Artemisinine werd opgelost in methanol en het vaste natriumboorhydride werd langzaam toegevoegd onder roeren in een ijsbad (0-5 graad), en het roeren werd na de toevoeging nog een half uur voortgezet. De reactieoplossing wordt geneutraliseerd met ijsazijn en het oplosmiddel wordt onder verlaagde druk verwijderd, waardoor een ruw kristallijn product van verbinding V (V in figuur 1) wordt verkregen, wat een hemiacetaalverbinding is die wordt verkregen door artemisinine te reduceren met natriumboorhydride. Als palladium-calciumcarbonaat wordt gebruikt voor katalytische hydrogenering bij normale temperatuur en druk, gaat zuurstof verloren om epoxyverbindingen te verkrijgen.

 

5. Reageer met base

Extract van zoete alsemArtemisinine poederwordt opgelost in methanol en kaliumcarbonaat wordt opgelost in water. De kaliumcarbonaatoplossing wordt langzaam onder roeren aan de methanoloplossing van artemisinine toegevoegd om deze gelijkmatig tot een heldere oplossing te laten mengen. , tweemaal geëxtraheerd met ether, de etherlaag werd tweemaal gewassen met een kleine hoeveelheid water, de waterlaag werd aangezuurd tot pH=2 met φ=10% zoutzuur, en vervolgens driemaal geëxtraheerd met ether. De etherlaag werd gewassen met water tot neutraal, gedroogd boven watervrij natriumsulfaat gedurende 2 tot 3 uur, de etherlaag werd drooggezogen, het verkregen residu werd in de koelkast geplaatst om door de vloeistof te passeren, en er werd een halfvaste stof neergeslagen. . Voor verbinding VI (VI in Figuur 1) wordt deze eenmaal gefiltreerd en herkristalliseerd om meer verfijnde kristallen te verkrijgen.

 

6. Reageer met zuur

Voeg artemisinine toe aan het met ijsazijn geconcentreerde H2SO4-mengsel, schud goed om het op te lossen en laat het gedurende 16-17 uur op 25 graden staan. De oplossing is licht bruingeel en licht fluorescerend. Giet de reactieoplossing in een gelijk volume ijswater, roer goed en gebruik 3 keer chloroformextract, spoel de chloroformlaag met water tot neutraal, droog met watervrij natriumsulfaat, verwijder het organische oplosmiddel onder verminderde druk om ruwe kristallen te verkrijgen, herkristalliseer tweemaal om verbinding VII (VII in Figuur 1) schilferige kristallen te verkrijgen, smeltpunt 144-146 graad, (C=.2.1 chloroform).

 

Functie

1. Antimalariamiddel

Artemisinine poederis het populairste antimalariamedicijn na pyrimethamine, chloroquine en primaquine, vooral voor cerebrale malaria en anti-chloroquine-malaria. Artemisinine heeft de kenmerken van een snel effect en lage toxiciteit. Het antimalariamechanisme is voornamelijk te danken aan de activering van artemisinine om vrije radicalen te genereren tijdens het behandelingsproces van malaria. Bij beschadiging zwellen de mitochondriën op, vallen de binnen- en buitenmembranen af, waardoor schade aan de cellulaire structuur en functie van Plasmodium wordt veroorzaakt, en het chromatine in de kern wordt tot op zekere hoogte ook aangetast. Artemisinine kan ook de inname van isoleucine door de malariaparasiet aanzienlijk verminderen, waardoor de synthese van eiwitten in de parasiet wordt geremd.

Het antimalaria-effect van artemisinine houdt verband met verschillende zuurstofdrukken. Hoe hoger de zuurstofdruk, hoe lager de halfeffectieve concentratie van artemisinine op in vitro gekweekte Plasmodium falciparum. Reactieve zuurstofsoorten kunnen de malariaparasiet niet alleen direct vernietigen, maar ook de rode bloedcellen beschadigen, waardoor de parasiet sterft. Artemisia annua heeft niet alleen een goede dodende werking op Plasmodium, maar heeft ook een zekere remmende werking op andere parasieten. Begin jaren tachtig bleek uit een voorlopig onderzoek door onderzoekers dat artemisinine een anti-schistosomiasiseffect heeft. De studie bevestigde dat het schistosomiasis in het larvale stadium kan doden gedurende de gehele periode dat artemisininemedicijnen worden ingenomen. Het is klinisch bevestigd dat artemisinine en zijn derivaten geen bijzonder duidelijke bijwerkingen vertonen tijdens de behandeling van malaria.

 

2. Behandel pulmonale hypertensie

Pulmonale arteriële hypertensie (PAH) is een pathofysiologische toestand die wordt gekenmerkt door pulmonale arteriële remodellering en verhoogde pulmonale arteriële druk tot een bepaalde grens, wat een complicatie of een syndroom kan zijn. Artemisinine voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie: Verlaagt de pulmonale arteriële druk bij patiënten met PAH door de bloedvaten te verwijden, waardoor de symptomen verbeteren. Zaiman et al. ontdekte dat artemisinine ontstekingsremmende effecten heeft, en dat artemisinine en zijn kernstoffen remmende effecten hebben op een verscheidenheid aan ontstekingsfactoren, en ook de productie van stikstofmonoxide door ontstekingsmediatoren kunnen remmen; artemisinine heeft immunomodulerende effecten; Feng Yibo et al. Uit experimenteel onderzoek is gebleken dat artemisinine de proliferatie van vasculaire endotheelcellen en vasculaire gladde spiercellen kan remmen, wat een belangrijke rol speelt bij de behandeling van PAH; artemisinine kan de activiteit van matrixmetalloproteïnasen remmen, waardoor de pulmonale vasculaire remodellering wordt geremd; Artemisinine kan de expressie van PAK-gerelateerde cytokines remmen en het antivasculaire remodellerende effect van artemisinine verder versterken.

 

3. Immunomodulerend

Uit onderzoek is gebleken dat de dosering van artemisinine en zijn derivaten het mitogeen van T-lymfocyten beter kan remmen zonder cytotoxiciteit te veroorzaken, waardoor de proliferatie van miltlymfocyten bij muizen wordt geïnduceerd. Deze bevinding heeft een goede referentiewaarde voor de behandeling van auto-immuunziekten gemedieerd door T-lymfocyten. Artemisia-azijn versterkt de niet-specifieke immuniteit en kan de totale complementactiviteit van muizenserum verhogen. Dihydroartemisinine heeft een direct remmend effect op de proliferatie van B-lymfocyten, waardoor de uitscheiding van auto-antilichamen door B-lymfocyten wordt verminderd, de humorale immuunrespons wordt verminderd, en heeft een bepaald remmend effect op de humorale immuniteit, waardoor de vorming van immuuncomplexen wordt verminderd.

 

4. Antischimmelmiddel

Het antischimmeleffect vanartemisinine poederzorgt er ook voor dat artemisinine een bepaalde antibacteriële activiteit vertoont. Studies hebben bevestigd dat het slakpoeder en het waterafkooksel van artemisinine sterke antibacteriële effecten hebben op Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis en difteriebacillen. Het heeft ook een bepaald antibacterieel effect.

 

5. Anti-diabeticum

Op 1 december 2016 suggereerde een studie die online werd gepubliceerd in het Amerikaanse tijdschrift Cell ("Cell") dat het medicijn ook diabetespatiënten zou kunnen redden. Wetenschappers van het CeMM Onderzoekscentrum voor Moleculaire Geneeskunde van de Oostenrijkse Academie van Wetenschappen en andere instellingen hebben ontdekt dat artemisinine glucagonproducerende cellen kan "transformeren" in insulineproducerende cellen. Artemisinine bindt zich aan een eiwit dat gephyrine wordt genoemd. Gephyrine activeert GABA-receptoren, een belangrijke verandering in celsignalering. Vervolgens veranderen talloze biochemische reacties, wat leidt tot de productie van insuline. Een ander onderzoek toonde aan dat injectie van GABA in een muismodel ook leidde tot cel-naar-cel-omzetting, wat erop wijst dat beide stoffen zich op hetzelfde mechanisme richten. Maar de langetermijneffecten van artemisinine vereisen verder onderzoek. [15]

 

6.Andere apps

Artemisia Annua-extract wordt ook klinisch gebruikt in combinatie met Cordyceps sinensis, dat de herhaling van lupus-nefritis kan remmen en het effect van bescherming van de nieren kan bereiken. Het antifibrotische effect kan de mate van fibrose in longweefsel aanzienlijk verminderen en biedt goede praktische vooruitzichten voor de preventie en behandeling van littekens.

In aanvulling,Artemisinine poederkan ook de membraanstructuur van Pneumocystis carinii vernietigen, waardoor vacuolen in het cytoplasma en cysten van de trofozoïeten, mitochondriale zwelling, breuk van het kernmembraan, zwelling van het endoplasmatisch reticulum en intracystische lichaamsontbinding en -vernietiging en andere ultrastructurele veranderingen ontstaan, waardoor Pneumocystis carinii-pneumonie wordt tegengegaan. Artemisininegeneesmiddelen hebben een hoge selectieve toxiciteit voor embryo's, en lage doses kunnen embryosterfte en tot abortus leiden, en kunnen worden ontwikkeld als geneesmiddelen voor kunstmatige abortus.

 

Fabriek en team:

 

Certificering

 

Pakket en verzending

Populaire tags: artemisininepoeder, China artemisininepoederfabrikanten, leveranciers, fabriek